Papel de las pde ic en la contracción del músculo liso de las vías aéreas: Futuras drogas broncorelajadoras
En el músculo liso traqueal, los antagonistas muscarínicos (atropina) incrementan simultáneamente los niveles basales de los nucleótidos cíclicos (AMPc, GMPc), dependiendo del tiempo y dosis con máximo a 15 min y pEC50 7.4 ± 0.2. El IBMX (10 μM), inhibidor no selectivo de PDEs, induce una respuesta similar. Sin embargo, la atropina potencia los incrementos del AMPc inducidos por 10 μM Rolipram (inhibidor PDE-IV) y los del GMPc producidos por 10 μM Zaprinast (inhibidor PDE-V), sugiriendo la inhibiciσn de una PDE que hidrolice ambos nucleσtidos. La Vinpocetina (20 μM), inhibidor de PDE-Ic no dependiente de Calmodulina, produjo una respuesta semejante al antagonista muscarínico. Además, la atropina inhibió la PDE-Ic de las membranas celulares y no afectó la PDE-I citosólica. Los antagonistas muscarínicos actúan como "agonistas inversos" sobre los m2/m3 AChR del sarcolema, iniciando una novedosa cascada que inhibe la PDE-Ic, provocando el incremento simultáneo del AMPc y GMPc en este tejido.
| Main Authors: | , , , |
|---|---|
| Format: | Digital revista |
| Language: | Spanish / Castilian |
| Published: |
Sociedad Venezolana de Farmacológia y Farmacológia Clínica y Terapéutica. Escuela de Medicina
2004
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| Online Access: | http://ve.scielo.org/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0798-02642004000200011 |
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